西格列他鈉（Chiglitazar Sodium；商品名：雙洛平®/Bilessglu®）是公司自主設計、合成、篩選和開發的新一代胰島素增敏劑類新分子實體、國家“863”及“重大新藥創制”專項成果、國家1類新藥。2021年10月，西格列他鈉獲得中國國家藥品監督管理局（NMPA）批準上市，用于治療2型糖尿病，也成為全球首個獲批治療2型糖尿病的 PPAR 全激動劑。2023年1月，西格列他鈉被納入國家醫保目錄。

眾多基礎研究證實，胰島素抵抗是血糖、血脂等多種代謝異常的共同土壤。胰島素抵抗不僅會引發高血糖，也會導致高脂血癥、超重/肥胖、脂肪肝、動脈粥樣硬化性心血管疾病（ASCVD）等。然而，臨床上直接針對改善胰島素抵抗的藥物選擇較少。西格列他鈉屬于 PPAR 全激動劑類型，其適度激活體內α、γ和δ三個功能不同分別調控糖、脂及能量代謝的PPAR受體亞型，并選擇性地改變一系列與胰島素敏感性相關的基因表達，靶向直擊2型糖尿病發生和發展的核心病理機制之一——胰島素抵抗。通過提高糖尿病患者對胰島素的敏感性、調節血糖，改善其所并發的脂質代謝紊亂，潛在降低心血管并發癥的發生及其危害程度，帶來更好的療效和安全性，實現對糖尿病及其并發癥的綜合治療。

圖 西格列他鈉的潛在作用機理

• 2020年10月，西格列他鈉獲批開展聯合二甲雙胍治療2型糖尿病的三期臨床試驗。
• 2021年3月，西格列他鈉針對非酒精性脂肪性肝炎（NASH）的II期臨床試驗已完成了與藥審中心的預溝通，IND申請已獲受理。
• 2021年10月，西格列他鈉獲得國家藥品監督管理局（NMPA）批準上市，用于治療2型糖尿病。
• 2022年8月，西格列他鈉聯合二甲雙胍治療經二甲雙胍單藥控制不佳的2型糖尿病完成III期臨床試驗入組。
• 2023年1月，西格列他鈉被納入國家醫保目錄。
• 2023年6月，西格列他鈉聯合二甲雙胍治療經二甲雙胍單藥控制不佳的2型糖尿病遞交NDA上市申請。
• 2023年8月，西格列他鈉單藥治療非酒精性脂肪性肝炎（NASH）II期臨床試驗完成入組。